즉, 동시에 SNP를 투여함으로써 BAY 의 효과 용량은 크게 감소하여 효과를 나타내는 최소 용량은 정맥주사 0.1 mg/kg, 경구투여 1 mg/kg로 낮아짐. 이 연구에서 BAY 가 페니스 발기에 미치는 효과를 확실하게 증명했으며, 시간에 따른 효과와 발기의 발현시작은 외부적 NO인 SNP의 자극과 궤를 같이하는 것으로 드러남. 이로써 새로운 약물학적 기작을 통해 수용성 guanylyl cyclase이 자극되며 이를 이 발기 부전 치료에 이용할 수 있음이 제시되고 있음. 익히 알려진 사실이지만 비아그라는 처음부터 발기부전 치료 목적으로 개발된 게 아니다. 1992년 영국 화이자의 샌드위치연구소에서 비아그라에 대한 연구가 이루어졌는데, 당시 연구자들은 동맥경화로 인해 심장 동맥을 수축시키는 협심증을 치료하기 위한 약을 임상실험하고 있었다. 연구팀은 PDE5 억제제로 화학물질인 실데나필이 심장으로 가는 혈액량을 증가시켜줄 것으로 기대하였다.
발기부전증이 있는 모든 환자는 초기 치료에 비침습적 약물치료를 가장 우선 시행한 후 모든 약물치료방법이 실패하거나 부작용으로 더 이상 약제를 사용하기 어려울 때 수술요법으로 음경보형물 삽입술을 선택할 수 있다. 그 결과, PDE5 억제제 그룹은 장기적인 사망률이 PGE1 그룹이나 발기부전 치료제를 전혀 사용하지 않은 그룹에 비해 33% 낮은 것으로 분석됐다. 당뇨병과 심부전, 뇌졸중 등 다른 심혈관계 위험요인들을 고려했어도 PDE5 억제제의 사망 위험 감소 효과는 뚜렷했다.
시험관내 연구에서 실데나필의 대사는 주로 CYP3A4 (주경로) 및 2C9 (부경로)에 의해 매개된다. 그러므로 이러한 CYP450 억제제는 실데나필의 혈중 농도를 증가시킬 수 있다. 실데나필로서, 1일 1회 성행위 약 1시간 전에 권장용량 25 ∼ 50 mg을 경구투여하며, 경우에 따라서는 성행위 4시간 전에서 30분 전에 투여하여도 된다. 투여하지 않았는지 충분히 확인하여야 하며 이 약 투여 중 및 투여 후 질산염 제제 및 NO 공여제를 투여하지 않도록 주의시킨다. 기질적 원인에 의한 발기부전 Impotence of organic origin, 원인 분류를 원한다면 부가분류번호를 사용할 것.
이에 반해 화이자의 ‘비아그라’는 4시간 가량 효과가 지속되고 대부분의 환자들에서 30분 이내에 효과를 나타내기 시작했지만, 원래는 性 관계를 갖기에 앞서 1시간 전에는 복용해야 하는 약물로 개발된 것이다. 고혈압‧당뇨병‧고지혈증 등 심혈관계 위험 인자가 발기부전의 위험 인자와 일치한다는 것은 잘 알려진 사실입니다. 이 같은 인자들 중 △흡연 △비만 △운동 부족은 생활습관 개선을 통해 충분히 교정 가능합니다. 나이가 많아질수록 증가하는 발기부전은 △당뇨병 △고혈압 △고지혈증 등 만성 질환의 영향으로 더 많이 발생하거나 악화합니다. 복용 후 24시간이 지난 시점에서의 실데나필의 혈장 농도가 최고 혈장 농도에 비해 훨씬 낮으나, 이 시점에서 질산염 약물을 병용하는 것이 안전한 지에 대해서는 알려져 있지 않다. 발기부전 유병률은 당뇨병의 형태, 환자의 나이, 유병기간 및 인종에 따라 32~90%까지 다양하게 조사되었다.
또한, 한 번에 두 종류 이상의 경구용 발기부전 치료제를 복용하지 말아야 합니다. ▴유기 질산염을 포함하는 의약품 “니트로글리세린(협심증약), 아밀나이트레이트 (혈관확장제), 질산이소소르비드(협심증, 심근경색약)” 등을 복용하는 경우 혈압이 급격하게 떨어져 치명적인 부작용을 일으킬 수 있습니다. 집 안에 발기부전 치료제를 보관할 경우, 호기심이 많은 소아 또는 청소년이 복용할 가능성이 있기 때문에 잘 보이지 않는 곳에 주의하여 보관하여야 합니다. 일부 성분(미로데나필염산염, 실데나필시트르산염)이 함유된 발기부전 치료제는 음식물과 복용하면 공복 시에 복용했을 때 보다 효과가 나타나기 시작하는 시간이 지연될 수 있습니다.
그러나 산화질소 공여체를 임상적으로 이용하는 것은 일반적으로 실망스러운 결과를 보여옴. 예를 들어 외부적으로 산화질소를 제공하는 SNP의 경우 cGMP 수치를 증가시켰으나 임상에서 이 NO 공여체의 발기 효과는 단일치료법으로 약물을 개발하기에는 불충분한 수준에 머물렀음. 한편, PDE5 억제제 개발은 대단한 성공을 거두었는데, Pfizer가 비아그라를 시판한 후 걷어들인 소득을 통해 알 수 있음. 그러나 이 약물의 성공에도 불구하고 환자의 상당수가 이 약물에 반응하지 않거나 부작용 등 위험성으로 sildenafil을 사용할 수 없기 때문에 보다 향상된 발기부전 치료제는 여전히 블록버스터 약물의 가능성이 있음. 이는 차세대 PDE5 억제제가 될 수 도 있고, 다른 병리 생리학적 표적을 겨냥하여 만들어진 새로운 물질이 될 수 있을 것임.
성행위를 시작할 때 이와 관련된 증상(예, 협심증, 어지럼, 구역)을 경험한 적이 있는 환자는 더 이상의 행위를 삼가고 그 증상에 대해 의사ㆍ약사와 상의하여야 한다. 11) 수년간 성교를 하지 않은 심혈관계 질환 환자, 뇌경색, 뇌출혈, 심근경색의 병력이 있는 환자에게 투여할 경우 심혈관계 질환의 유무 등을 충분히 확인하여야 한다. 시알리스판매 약의 투여를 시작하기 전에 그들의 심혈관계 상태에 대해 신중하게 평가되어야 한다. 10) 갑작스런 청력감퇴 또는 난청(이명과 어지럼이 동반될 수 있음)이 발생하는 경우 의사는 이 약을 포함한 PDE5 억제제의 사용을 중지할 것을 환자에게 권고하고 즉시 의학적인 주의를 기울여야 한다. ② 교육정보원은 국가비상사태, 서비스 설비의 장애 또는 서비스 이용의 폭주 등으로 서비스 이용에 지장이 있는 때에는 서비스 제공을 중지하거나 제한할 수 있습니다. 용량 증대에 정비례하지는 않지만, 대략 10-50% 정도의 추가적인 발기능의 향상을 기대할 수 있다 .